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抗心律失常药
作者:华美网 文章来源:华美网 发布时间:2010-01-21 点击:次

    普鲁卡因胺和普鲁卡因(procainamidum,procaine)

    普鲁卡因胺和普鲁卡因降低心肌应激性,适用于室颤患者。使室颤转为窦性节律,特别是顽固性室颤,电除颤无效时,或无电除颤设备时,可拟用普鲁卡因胺200~500mg静注,或以5%葡萄糖溶液100~200ml稀释,1h内滴完;或100mg心内注射。1%普鲁卡因5~10ml静注,或心内注射。室性早搏也适用。

    利多卡因(赛罗卡因,lidocaine,xylocaine)

    为膜抑制药物,其电生理作用主要在心室肌。降低心室肌应激性,提高致颤阈,延长有效不应期,抑制浦肯野纤维的自律性,通常不影响房室结传导速度。其强度约为普鲁卡因胺的4~5倍,静注后15~30s即起作用。用于室颤、频发室性早搏、室性心动过速。先以50~100mg/次,或每次1~2mg/kg,静注。见效后可改为100mg加于5%葡萄糖溶液100~200ml输注。心内注射100~200mg/次。严重心动过缓者勿用,肝功能不全、心衰或显著低血压患者慎用。其他详见本章第一节局麻药。

    普萘洛尔(心得安,萘心安,恩特来,propranololum,inderal,eraldin)

    临床较常用的β-肾上腺素能受体阻滞剂。能对抗肾上腺素及异丙肾上腺素兴奋心肌的作用,使心率减慢,用于手术中治疗各种功能性心律不齐。如窦性心动过速,室上性及室性异位期外收缩,房扑和房颤,以及麻醉引起的心律不齐和心绞痛。对房性期前收缩,室性心动过速或心室纤颤也有效。也用于嗜铬细胞瘤所引起的心动过速。麻醉前用药10~40mg/次,口服。1~5mg/次,以5%葡萄糖溶液稀释后静注,10min可重复1次。或50mg加于5%葡萄糖溶液100~200ml输注,血浆中疗效水平达50~100μg/ml。注意事项,因有血压下降作用,用药时注意血压下降,心动过缓。如有严重心动过缓用阿托品。

    哮喘病、过敏性鼻炎、重症糖尿病、严重心动过缓、心力衰竭、Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞、心源性休克、急性心肌梗死患者忌用。对于有心肌抑制的麻醉药,如氟烷禁止合用。应用单胺氧化酶抑制剂(拟交感兴奋药)的患者,必须停药2周后才可使用。

    美西律(慢心律,慢心利,脉律定,mexiletine,mexitil)

    【特点】化学结构与利多卡因相似,除有抗惊厥和局麻作用外,对急、慢性室性心律失常均有效。对心肌抑制作用小,口服后吸收良好,服药后3h血药浓度达高峰,作用维持8h以上。静注可在1~2min内见效。用于室性早搏、室性心动过速、心室颤动及洋地黄中毒引起的心律失常,对利多卡因无效者也可用本药。

    【用法与用量】0.1~0.2g/次,口服,3次/d。小儿15~30mg/(kg·d),分3或4次。先以0.1g,用25%~50%葡萄糖液20ml稀释后,在3~5min静注。5~10min后,再注入0.05~0·1g,后以1~2mg/min输注,维持24~48h,心律恢复后El服。注意用药后血压下降、心动过缓。一旦有严重心动过缓,用阿托品对抗,用药量不宜过大。有严重心动过缓、Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞者忌用。肝功能不全、心衰或休克患者慎用。

    吲哚洛尔(心得静,吲哚心安,心复宁,pindololum,calmsken,visken)

    是目前作用最强的β-受体阻滞剂之一,其作用比普萘洛尔强10~20倍。并有中等程度的内源性拟交感活性,一般无心肌抑制作用,耐受性也较好。用于窦性心动过速、阵发性室上性心动过速、早搏、心绞痛及高血压等。对手术麻醉及甲亢引起的心律失常有效。也用于心绞痛和高血压。

    奎尼丁(quinidine)

    【特点】为膜抑制性药物,对整个心肌都有抑制作用。降低心肌兴奋性,抑制异位节律点的形成和房室传导,延长心肌不应期。此外有扩张血管作用,迷走神经阻滞作用,能使房室传导加快,房颤、房扑病人用药后心率进一步加快,加重循环障碍。用于房颤、房扑、期外收缩和室上性阵发性心动过速、频发早搏(房性、室性)等心律失常。少数患者过敏。禁用于心衰、房室传导阻滞、心肌梗死者。

    【用法与用量】房颤或房扑的转复窦性心律,第1天先试服0.1g,无不良反应,次日开始治疗。0.2g/次,连续每天5次或6次。如第1日心律未转变,可原剂量重复1天,第3~4天可增加剂量为0.3g/次,连续每日5次,每日剂量<2g。转为窦性后可改为维持量,0.2g/次,6~8h 1次。频发早搏,0.2g/次,3或4次/d。

    维拉帕米(异搏定,异搏停、戊脉定,verapamil,iproveratrilvasolan,cordilox,isoptin)

    【特点】为钙离子拮抗药。能选择性拮抗钙离子在平滑肌兴奋一收缩过程中的影响,改善缺氧时心肌代谢。有类似β-受体阻滞药作用,能减少冠状动脉的循环阻力,增加冠状动脉的血流量,减弱心肌收缩力,降低心肌耗氧量,减慢心率,降低外周循环阻力。有奎尼丁样延长心房不应期,抑制心肌自律性,减慢房室传导作用。

    【用法与用量】用于窦性心动过速、室上性阵发性心动过速、房性或交界性早搏和心绞痛。40~80mg/次,2或3次/d,小儿每次1~1.5mg/kg,3次/d。5~lOmg/次,以5%葡萄糖液稀释后,5~10min内静注,或以lOmg/h的速度输注。注意有血压下降,引起和加重心衰。与奎尼丁合用,有协同作用。房室或束支传导阻滞、低血压、心源性休克患者忌用。

    溴苄胺(溴苄乙胺,特兰新,bretylium tosylas,darenthin,bretylan)

    【特点】为一种肾上腺素能神经阻断药,能选择性抑制交感神经介质的释放。能延长房室结传导速度和心房、心室、束支纤维的不应期,并抑制多种疾病中所发生的室颤。优点是具有明显增强心肌收缩力和消除传导阻滞的作用,故对伴有心力衰竭、传导阻滞患者的治疗,优于其他抗心律失常的药物。

    【用法与用量】用于防治室性心律失常、阵发性心动过速、室颤的发作以及心肌梗死、心脏手术中的室颤、其他药治疗无效的窦性心律失常等治疗。每次3~10mg/kg,以5%葡萄糖液20~40ml稀释后缓慢注入,>10min注完。必要时4~6h后重复使用。静注太快可致呼吸抑制。与升压药并用时,应从小剂量开始,因对儿茶酚胺类药极度敏感。可引起体位性低血压,故用药后应保持卧位。注药时有暂时升压现象。

    苯妥英(苯妥英钠,大仑丁,sodium phenytoin,natricum,dilantin)

    【特点】为抗癫痫及抗惊厥药,用于防治癫痫大发作及精神运动性发作。对小发作需连服数天才见效。苯妥英能减慢心肌纤维之间的传导速度,抑制异位心肌节律,并加速房室传导,特别后者受洋地黄或普鲁卡因胺抑制时更为明显。对β-受体有轻度阻滞作用。属Ib类抗心律失常药,作用与利多卡因相似。

    【用法与用量】对洋地黄中毒所致的室性或室上性心动过速为首选。对室性心律失常的疗效好。对心脏手术、麻醉和电击复跳以后发生的心律失常均有效。125~250mg/次,以5%葡萄糖100ml稀释,5~10min输注完。静注速度要慢,20~50mg/min,若静注速度太快可产生心脏、呼吸抑制等。严重心衰、心动过缓、低血压、完全性房室传导阻滞勿用。

    乙胺碘呋酮(胺碘酮,安律酮,可达隆,amiodarone,cordarone,atlansil,sedacoron)

    【特点】能延长房室结、心房和心室肌纤维的动作电位时间和不应期,延长房室结传导时间,能选择性地扩张血管平滑肌,增加冠状动脉血流量,减少心肌氧耗量。用于房性、交界性、室性早搏和心动过速,阵发性心房颤动和心绞痛的治疗。为目前最有效的抗心律失常药物之一。

    【用法与用量】0.2g/次,3次/d,口服。待达到显著疗效后(1~2周),逐渐减量为维持量,0.2g/次,1或2次/d。小儿7.5~15mg/(kg·d),分3次服。每次5~lOmg/kg缓慢静注,或置于生理盐水250ml中输注,30min内输完。部分患者服药期间有S-T段及T波改变,P-R间期延长及Q-T间期延长,窦性心动过缓。个别有窦性停搏,窦房阻滞,药疹,快速室性心律等。长期服用可有角膜微小沉淀,甲状腺功能紊乱,停药后可恢复。病态窦房结综合征、严重房室传导阻滞、Q-T间期明显延长者忌用。碘过敏者忌用。如出现角膜微粒沉淀,可用1%羧甲基纤维素滴眼。

    艾司洛尔(埃莫洛尔,esmolol,brevibloc,ASL-8052)

    【特点】系20世纪80年代合成的超短效静脉用β-阻滞药。输注10~20min内,可达到β-阻滞的稳态水平,产生剂量依赖性心率减慢。对窦房结和房室结功能有影响。25~300μg/(kg·min),t1/2 α2min,t1/2 β 9min,由红细胞内,酯酶水解成甲醇和酸性代谢产物ASL-8123(3一丙酸)。后者为艾司洛尔的1/1500~1/320,t1/2 β3.7h,甲醇含量远低于中毒水平。2%以原形随尿排出,24h内以代谢产物随尿排出。

    【用法与用量】控制室上性过速性心律失常、防治心脏手术中心脏缺血和术后高血压。用于心律失常,50~150μg/(kg·min)输注,与地高辛合用,效果更好。或150μg/kg,静注。用于高血压,300μg/kg静注,后以50μg/(kg·min)输注维持。>200μg/(kg·min),可能有低血压状态。

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